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Este nuevo y prometedor tratamiento para la malaria requiere una sola dosis

Un tratamiento de dosis única para la malaria funcionó en ratones para curarlos de la enfermedad. El fármaco también funcionó para bloquear la infección en ratones sanos y detener la transmisión, según estudio publicado en La naturaleza hoy dia. El hecho de que el medicamento pueda actuar contra tantas etapas de la malaria es bastante nuevo, pero lo que es aún más interesante es el modo de acción del compuesto: mata la malaria de una manera completamente nueva, dicen los investigadores. Esta característica lo convertiría en una adición bienvenida a nuestra lista de medicamentos contra la malaria, una lista que está amenazada por la resistencia a los medicamentos.

Los investigadores investigaron una biblioteca de aproximadamente 4,700 compuestos para encontrarlo.

La malaria es una enfermedad infecciosa que se transmite a través de las picaduras de mosquitos; también es una de las principales causas de muerte en varios países en desarrollo. Aproximado 3.4 mil millones de personas viven en áreas donde la malaria es una amenaza real. Como resultado, hubo 207 millones de casos de malaria en 2012 y 627.000 muertes. Hay medicamentos que pueden usarse para prevenir e incluso tratar la malaria, pero la resistencia a los medicamentos detiene el uso de ciertos tratamientos en algunas áreas.

Una larga busqueda

Buscar un nuevo medicamento significa prueba y error. Para encontrar este compuesto en particular, los investigadores investigaron una biblioteca de aproximadamente 4.700 compuestos, probándolos para ver si podían matar al parásito de la malaria en un laboratorio. Cuando encontraron algo que funcionó, cambiaron el fármaco candidato para ver si podía funcionar de manera más eficaz. «Pasamos por muchos de estos ciclos de prueba y diseño de nuevos compuestos», dice Ian Gilbert. químico médico de la Universidad de Dundee en el Reino Unido y coautor del estudio. «Finalmente, optimizamos el compuesto que es el tema del artículo». Por ahora, el nombre pesado del compuesto es DDD107498.

Para asegurarse de que DDD107498 realmente tiene potencial, los investigadores lo probaron en ratones que ya habían sido infectados con malaria. Una sola dosis fue suficiente para causar una reducción del 90 por ciento en la cantidad de parásitos en la sangre. Los científicos también han administrado el compuesto a ratones sanos que posteriormente fueron expuestos a la malaria. DDD107498 ha ayudado a los ratones a evitar la infección con una sola dosis, pero no está claro cuánto tiempo durará este efecto en humanos. Finalmente, los investigadores analizaron si el compuesto podría prevenir la transmisión de un ratón infectado a un mosquito. Un día después de recibir el tratamiento, los ratones se pusieron en contacto con mosquitos. Los científicos han observado una reducción del 91% en los mosquitos infectados.

«Tiene la capacidad de ser una sola dosis [drug], en combinación con otra molécula «.

“Lo interesante de esta molécula es, obviamente, que tiene la capacidad de ser de una sola dosis. [drug]»En combinación con otra molécula para curar la malaria en la etapa sanguínea», dice Kevin Read, investigador de medicamentos de la Universidad de Dundee y coautor del estudio. El hecho de que el compuesto tiene la capacidad de bloquear la transmisión y proteger contra infecciones «. Pero la forma en que DDD107498 mata la malaria podría ser su característica más interesante. Detiene la producción de proteínas, que son necesarias para la supervivencia del parásito. Ningún otro medicamento contra la malaria lo hace en este momento «, dice.» Entonces, en principio , ya no hay resistencia a este mecanismo «.

El fármaco aún no se ha probado en seres humanos, por lo que es posible que no sea tan bueno en el campo. Pero Read dice que DDD107498 parece prometedor. «De todos los datos preclínicos o no clínicos que hemos generado, es comparable o mejor que cualquiera de los medicamentos contra la malaria que se comercializan actualmente en esos estudios». Y a $ 1 por tratamiento, el precio del medicamento debería caer «dentro del rango aceptable», dice.

«Parece un estudio excelente y los resultados parecen muy importantes», dijo Philip Rosenthal, investigador en el campo de los medicamentos contra la malaria en la Universidad de California-San Francisco, que no participó en el estudio. Este es un gran cambio para el dominio de Rosenthal. Hace cinco años, «tenía muy poco que hacer en el descubrimiento de medicamentos contra la malaria», dice. Ahora, están sucediendo muchas cosas para los investigadores de la malaria y una serie de compuestos prometedores se están moviendo. DDD107498 «es otro jugador y tiene una serie de características positivas», dice.

Otros tratamientos deben tomarse durante unos días.

Una de las características es la potencia del fármaco. Es muy activo contra los parásitos de la malaria cultivados, dice Rosenthal. Pero lo que probablemente sea más intrigante sobre DDD107498 es que el fármaco actúa contra el mecanismo que permite la síntesis de las proteínas de las células del parásito de la malaria. Ningún otro medicamento contra la malaria está haciendo eso en este momento, dice Read. «Dados los desafíos del tratamiento de la malaria, que a menudo se da en áreas rurales y países en desarrollo, una sola dosis sería una gran ventaja», dice. «Además, debido a su larga vida media, también puede funcionar para prevenir la malaria con una dosis una vez a la semana, lo que también es un beneficio».

Sin embargo, ningún medicamento es perfecto. Los datos sugieren que DDD107498 no mata la malaria tan rápido como otros medicamentos, dice Rosenthal. Y cuando los investigadores lo probaron para ver cuánto tiempo podría tardar en desarrollarse la resistencia, los resultados no fueron tan prometedores como le hubiera gustado. Los parásitos han encontrado una manera de volverse resistentes al compuesto «con relativa facilidad», dice. Sin embargo, no debería ser un «asesino de negocios». «Su inicio de acción lento probablemente significa que debería combinarse con un fármaco de acción más rápida», dice.

Pero tiene una acción lenta

El compuesto está siendo sometido a pruebas de seguridad ahora. Si todo va bien, debería llegar a las pruebas en humanos el próximo año, dice Read. Es probable que se use en combinación con otros medicamentos contra la malaria, dice Gilbert. «Todos los medicamentos contra la malaria se administran en combinación, ya que ralentizan la resistencia».

«Cuando se tratan enfermedades infecciosas, se sabe que la resistencia a los medicamentos siempre es un problema potencial, por lo que tener varias opciones para tratar la malaria es algo bueno», dice Rosenthal. En este caso, el nuevo modo de acción de la droga puede conducir a un arma completamente nueva contra la malaria. «Obviamente, todavía le queda un largo camino por recorrer», dice Read. Sin embargo, el compuesto es «muy interesante».

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